它对雌激素有拮抗作用，对全身代谢有一定影响。女性血T正常浓度为0.7～3.1nmol/L。血T值高被称为高T血症，可引起不孕。患多囊卵巢综合征时，血T值也增高。T是男性体内主要的和唯一具有临床意义的雄性激素。青春期T分泌增加，其高水平一直持续到40岁，然后随年龄缓慢下降。
在青年男性，T的分泌有昼夜节律，分泌高峰约在上午8时，随着年龄的增大，这种分泌节律消失。测定早晨的T水平可以对男性T水平下降的程度作出最好评价。
血循环中游离T的比例很低，不到血总T的2%。测定男性体内游离T水平可代表生物活性T水平的高低。
T测定可以用做男性性机能减退或T分泌不足的诊断，作为评价男性不育症的方法之一。
T浓度增高：常见于睾丸良性间质细胞瘤、先天性肾上腺皮质增生症、真性性早熟、男性假两性畸形、女性男性化肿瘤、多囊卵巢综合征、皮质醇增多症和应用促性腺激素、肥胖以及晚期孕妇、血中T浓度皆可增高。
T浓度降低：男子性功能低下、原发性睾丸发育不全性幼稚、医学教|育网|收集整理高催乳素血症、垂体功能减退、系统性红斑狼疮、甲低、骨质疏松、隐睾炎、男子乳房发育等均可见睾酮水平降低。
